НПВП – что это такое, показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — препараты, название которых говорит об их составе, назначении и функции.

История препаратов из группы НПВС

О противовоспалительных свойствах ивы было известно с пятого века до нашей эры. В 1827 году из коры этого растения удалось выделить 30 грамм салицина. В 1869 годы на основе салицина, было получено активное вещество – салициловая кислота.

Противовоспалительные свойства салициловой кислоты были известны давно, но выраженное ульцерогенное действие ограничивало ее применение в медицине. Присоединение к молекуле ацетильной группы многократно снизило риск образования язвы пищеварительного тракта.

Первый медицинский препарат из группы НПВС был синтезирован в 1897 году фирмой “Байер”. Его получили путем ацетилирования салициловой кислоты. Он получил патентованное название – “Аспирин”. Аспирином имеет право называться только препарат этой фармакологической компании.

До 1950 года, аспирин оставался единственным нестероидным противовоспалительным препаратом. Затем, начались активные работы по созданию более эффективных средств.

Однако, значение ацетилсалициловой кислоты в медицине, до сих пор велико.

Как действуют НПВП

Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:

  • обезболивающее;
  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее действие.

Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.

Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.

Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:

  • кровотечениям;
  • пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
  • перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
  • стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.

Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.

Как действуют НПВП

Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.

Список самых эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов

  • противовоспалительные;
  • противоревматоидные;
  • обезболивающие;
  • жаропонижающие.
Форма выпуска Название Способ приема Цены (в рублях)
Таблетки Аркоксиа 1 раз в сутки, в любое время:
  • Подагрический артрит – 120 мг;
  • остеоартроз – 60 мг;
  • ревматоидный артрит – 90 мг.
320-3000
Денебол
  • остеоартрит – 12,5 мг в сутки;
  • при болях – 25 мг в сутки.
180-390
Ксефокам
  • для снятия боли – 8-16 мг в сутки до еды;
  • для снятия воспаления суставов – 12-16 мг в сутки до еды;
  • пациентам с болезнями почек и печени – не более 12 мг в сутки.
102-836
Мовалис
  • ревматоидный артрит, спондилит –7,5 — 15 мг в сутки во время еды;
  • пациентам с почечной недостаточностью – не более 7,5 мг в сутки.
177-1306
Целекоксиб
  • остеоартроз – 200 мг в сутки;
  • ревматоидный артрит – 200-400 мг в сутки;
  • болевой синдром -100-200 мг в сутки.
187-1280
Мази Апизартрон Наносить 2-3 раза в день, втирая в кожу. 291 — 312
Бен-Гей Наносить на больную область 3-4 раза в день. 298 — 336
Матарен Плюс Наносить на кожу 1-3 раза в день, прикладывая согревающую повязку. 282 — 368
Финалгон Наносить на болевую зону 2-3 раза в день при необходимости. 205 — 515
Свечи Денебол 1 шт. дважды в день не более 50 мг в сутки. 100-120
Мелбек 1 шт. в сутки, доза не должна превышать 15 мг в день. 200-650
Мовалис 1 шт. в сутки не более 7,5 мг 121-250
Теноксикам 1 шт. в сутки 20 мг, при острой подагре можно увеличить дозу до 40 мг. 122 — 147
Гель Амелотекс наносить 2 раза в день 204 — 383
Найз наносить до 3-4 раз в день 272 — 403
Нимид применять 4 раза в день 176 — 195
Нимулид Наносить 3-4 раза в день 139 — 315
Уколы Денебол 1 укол в сутки внутримышечно, не более 50 мг в день 160-170
Ксефокам 8 мг дважды в день 525 — 710
Мелоксикам 1 укол в период 2-3 дней 179 — 227
Ревмоксикам 1 укол в день в течение 4-5 дней 106 — 320
Капли Броксинак по 1 капле в день в течение 14 дней 260 — 845
Дикловенак по 1 капле 3 раза в день 30-45
Индоколлир по 1 капле в течение 2 часов, каждые полчаса 322 — 508
Неванак по 1 капле 3 раза в день 523 — 1085
Читайте также:  Почему болит плечевой сустав правой руки — Суставы

Теноксикам

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде. Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Мелоксикам

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Ревмоксикам

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак. Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Диклофенак

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия. Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Нестероидные противовоспалительные мази (НПВС): список препаратов (кремы, гели)

Как правило, противовоспалительные мази применяют наружно. Но сегодня можно приобрести средства, имеющие кремовую текстуру, которые принимаются перорально, интервагинально и ректально.

Крем, обладающий противовоспалительным эффектом, используют для лечения суставов, аллергии и инфекций. Но зачастую такие препараты относят к методам вспомогательной терапии.

К тому же практически все противовоспалительные мази оказывают обезболивающее и регенерирующее действие. Поэтому их применяют для лечения:

  • болезней опорно-двигательной системы;
  • ушибов;
  • травм;
  • местных воспалений;
  • ран;
  • патологий мышц и спины.

Принцип действия лечения болезней суставов и прочих заболеваний заключается в угнетении вырабатывания клетками воспалительных веществ – медиаторов (кинин, простагландины, лизосомальные ферменты гистамин).

Также противовоспалительные мази предназначаются для накожного использования. Однако, существует средства, которые нужно вводить впрямую кишку во влагалище или наносить на слизистую оболочку.

Нестероидные противовоспалительные мази часто используется в самых различных сферах медицины. Сегодня существует множество мазей, которые применяют:

  1. для лечения суставов;
  2. в ортопедии;
  3. гинекологии;
  4. инфектологии;
  5. дерматологии;
  6. венерологии.

Плюсом такой формы выпуска является то, что гель или мазь не распространяется вместе с кровью по всему организму, то есть их эффект локальный.

Противовоспалительные препараты при болезнях ОДА

Сегодня существует масса патологий, при которых происходит поражение и разрушение костей и суставов. Главной составляющей лечения ревматоидных болезней являются НПВП.

Болевой синдром в случае развития остеохондроза, подагрического артрита или артроза настолько сильный, что больной сразу же обращается за врачебной помощью.

Нимесулид при артрозе

Относится к числу первых селективных НПВС с длительным анальгетическим и противовоспалительным эффектом. Назначается при артрозе в качестве ингибитора коллагеназы – фермента, вызывающего деструкцию хрящевой ткани в суставах. Препарат запрещено использовать в следующих случаях:

  • при почечной, сердечной дисфункции;
  • при сахарном диабете, язве желудка;
  • при артериальной гипертензии;
  • детям младше 12 лет;
  • при ускоренной свертываемости крови.
Нимесулид при артрозе

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения при артрозе отличаются хорошей переносимостью. Терапевтическая доза взрослым составляет до 150 мг. Максимально допустимое суточное количество лекарства – 200 мг.

Читайте также:  Лекарственные средства для связок и суставов — SportWiki энциклопедия

Противопоказания

Конкретно ознакомиться с перечнем противопоказаний можно в инструкции к тому или иному препарату. Но к общим противопоказаниям относят следующие расстройства:

  • Заболевания ЖКТ (гастрит, язва, колит и др.). В этом случае рекомендуется воздержаться от применения таблеток и инъекций. Врачи, как правило, больным назначают свечи.
  • Болезни печени и почек (например, почечная недостаточность, дисфункция печени и др.). В зависимости от имеющейся патологии требуется индивидуальная консультация специалиста.
  • Патологии прямой кишки. В этом случае отдают предпочтение таблеткам и уколам, от использования свечей необходимо отказаться.
  • Аллергическая реакция на компоненты в составе обезболивающих препаратов.
  • Период беременности и лактации.
  • Нарушение свёртываемости крови.
Противопоказания

При этом НПВС для местного применения (кремы, мази, гели) категорически запрещено использовать при:

  • Экземах.
  • Мокнущих дерматозах.
  • Повреждениях (царапины, ссадины и пр.).
  • Инфекционных заболеваниях кожи.

Взаимодействие НПВП с другими веществами

Прием НПВС:

  • Способно повысить активность пероральных гипогкликемических препаратов, непрямых коагулянтов;
  • Может ослабить действие противогипертонических, диуретических (мочегонных) препаратов;
  • Повышает токсическое воздействие на организм аминогликозидов (антибиотики);
  • Ослабляется всасывание в ЖКТ в случае одновременного приема с холестирамином, алюминийсодержащими антацидами («Маалокс», «Альмагель») – делать хотя бы минимальные интервалы между приемами в 4 часа;
  • Усиливается всасывание в ЖКТ при добавлении натрия бикарбонат;
  • Усиливается противовоспалительная активность если дополнительно принимать глюкокортикоиды и другие НПВС (аминохинолины, препараты золота);
  • Усиливается обезболивающая активность если дополнительно принимать седативные средства, наркотические анальгетики;

Старайтесь избегать следующие комбинации:

  • Непрямые коагулянты + Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Производные сульфонилмочевины + Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Фенитоин + Фенилбутазон, Оксифенбутазон
  • Дигоксин + все НПВС.

Противопоказаны комбинации

  • Диуретики + все НПВС (в меньшей мере сулиндак)
  • Индометацин + Триамтерен
  • Метотрексат + все НПВС.

Характеристика НПВП нового поколения

При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.

Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.

Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.

НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.

Характеристика НПВП нового поколения

Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.

При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).

Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:

  1. Производные сульфонанилидов.
  2. Представители коксибов.
  3. Производные оксикамов.

Лекарства от артроза

Как лечить артроз коленного сустава медикаментозным лечением? Комплексную терапии суставных заболеваний осуществляют с применением разнообразных препаратов:

  • стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе коленного сочленения уменьшают выраженность симптомов;
  • хондропротекторы и гиалуроновая кислота замедляют разрушение и стимулируют восстановление хрящевой ткани;
  • мази, гели с местнораздражающим действием дополняют системный прием противовоспалительных препаратов. Эффект от их применения сходен с действием озокерита при болях в суставах;
  • сосудорасширяющие (Пентамин, Празозин), ангиопротекторы (Трентал, Курантил) улучшают кровоснабжение сустава;
  • миорелаксанты (Мидокалм) показаны при мышечных спазмах, которые характерны для артроза коленного сустава 2 степени;
  • Рибоксин, АТФ натрия способствуют коррекции метаболизма;
  • прием витаминных комплексов (антиоксидантная терапия) дополняет медикаментозное лечение артроза коленного сустава, стимулирует иммунитет и процессы регенерации, восполняет дефицит питательных веществ.

Хондропротекторы

Хондропротекторы наиболее эффективны на 1–2 стадии. Препараты 1 поколения (Румалон, Артепарон, Мукартрин) выпускаются преимущественно в инъекционной форме. Алфлутоп при артрозе коленного сустава вводят внутримышечно и внутрисуставно, гель наносят на колено. Препараты 2–3 поколения на основе хондроитина сульфата и глюкозамина предназначены для перорального, внутримышечного и наружного применения:

  • Терафлекс, Хондроксид доступны в форме таблеток, мазей, кремов, гелей;
  • Дона, Мукосат – принимают перорально, колют внутримышечно;
  • Артра выпускается исключительно в форме таблеток.

Гиалуроновая кислота (жидкий протез) – аналог синовиальной жидкости, применяется для лечения суставов колена в форме инъекций.

Читайте также:  Лечение коленного сустава народными средствами

При введении в полость сустава гиалуронат обеспечивает хрящевую ткань питательными веществами, предотвращает ее пересыхание, служит смазкой для суставных поверхностей. После курса инъекций восстанавливается подвижность сустава, стихает боль.

Гонартроз, особенно на 2–3 стадии, протекает с выраженным болевым синдромом. Одна из основных целей медикаментозного лечения артроза коленного сустава – полное устранение или облегчение боли. Умеренные боли, которые не сопровождаются воспалением, можно купировать с помощью парацетамола, но его прием эффективен только при гонартрозе коленного сустава 1 степени. На поздних стадиях эти таблетки от артроза коленного сустава не помогают, показан прием НПВС. Терапевтический эффект последних обусловлен подавлением активности фермента ЦОГ (циклооксигеназы). Этот фермент запускает цепочку биохимических реакций, в результате которой высвобождаются вещества, раздражающие болевые рецепторы.

Прием нестероидных противовоспалительных препаратов при артрозе коленного сустава позволяет подавить боль в зародыше. Но одновременно они провоцируют ряд нежелательных процессов в организме. Это связано с наличием нескольких изоформ циклооксигеназы: ЦОГ-2 запускает воспалительные реакции, а ЦОГ-1 стимулирует выработку слизи в ЖКТ, которая выполняет защитную функцию. НПВП подразделяются на неселективные (первого поколения) и селективные (нового поколения) ингибиторы ЦОГ. Неселективные подавляют обе изоформы, эти лекарства от артроза коленного сустава делают уязвимой слизистую ЖКТ, провоцируют гастроэнтерологические проблемы. Селективные воздействуют преимущественно или исключительно на «плохую» изоформу, ЦОГ-2, поэтому у них меньше побочных эффектов.

Классификация НПВС по действию на разные изоформы ЦОГ:

  • неселективные – Ибупрофен, Индометацин, Кеторолак, Кетопрофен;
  • частично селективные – Диклофенак, Пироксикам, Меклофенамат, Нимесулид – воздействуют на обе изоформы, преимущественно на ЦОГ-2;
  • высокоселективные – Мелоксикам, Целекоксиб, Этодолак – подавляют только ЦОГ-2.

Другие препараты

Хондропротекторы, гиалуроновая кислота и НПВП – основные средства базисной терапии при гонартрозе коленного сустава. Метаболическая, антиоксидантная и направленная на улучшение микроциркуляции терапия проводятся в дополнение к основной. Глюкокортикоиды (Дипроспан, Кеналог, Флостерон) и миорелаксанты, например, Мидокалм при артрозе коленного сустава назначают, когда другие методы недостаточно эффективны.

Так, возможно применение дипроспана при артрозе коленного сустава 2 степени в сочетании с синовитом, когда воспалительный процесс не удается купировать с помощью НПВС. А миорелаксанты назначают, если немедикаментозные методы, например, массаж или магнитотерапия с применением прибора Алмаг при артрозе коленного сустава не помогают снять мышечный спазм.

Применение антибиотиков при артрозе – скорее исключение, чем правило. Их назначают при артрозо-артрите, если дегенеративно-дистрофические процессы сочетаются с воспалением инфекционной природы. Также антибиотикотерапия может быть показана после операций на суставах для профилактики инфекции.

Общие правила применения

Браться за самостоятельный гид по лекарствам не стоит. Обращение к специалисту поможет разобраться со способами и правилами лечения. Для этого нужно подготовить все выписки о предыдущих или сопутствующих заболеваниях и сдать анализы, чтобы доктор подобрал верное лечение.

Таблетки принимают сразу после еды, запивая половиной стакана воды или нежирного молока для усвоения и защиты ЖКТ от вредных воздействий. Параллельно следует принимать бифидобактерии.

Общие правила применения

Если планируется долгосрочное применение, то начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая количество.

Неселективные средства

Как было сказано ранее, элемент НПВП, блокирующий ферменты, вызывающие воспалительный процесс, не видят разницы между первыми и вторыми, предотвращающими пересыхание слизистой оболочки желудка. Неселективные средства, это те самые, которые не различают одно от другого.

Длительный прием препаратов этой группы вызывает у 20% пациентов, лечащихся от ревматоидного артрита, проблемы с ЖКТ в острой форме, поскольку это хроническое заболевание и люди вынуждены принимать эти препараты годами.

Таким образом, классические препараты, которые многие из нас принимают, не задумываясь о побочных эффектах, напрямую связанны с проблемами с желудочно-кишечным трактом, а также различными кровотечениями, поскольку они также влияют на уменьшение тромбоцитов в крови (фермент, охраняющий слизистую желудка, также регулирует активность тромбоцитов).

Фармакокинетика

Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.

Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.